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MG132 蛋白酶体抑制剂(M1902)

生物活性

        MG-132是一种蛋白酶体抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。MG-132是一种蛋白酶体抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解，有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化。MG132可以抑制NLRP1的活化。

       体内研究中，MG-132（ip，0.1 mg/kg/day）通过调节ERK1/2和JNK1信号通路，减轻压力超负荷引起的心脏肥大。MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA，显著减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩。